22
17
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8596 |
Ceefourin 1
|
MRP | Immunology/Inflammation |
Ceefourin 1 是一种具有高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。它能够抑制多种 MRP4 底物的转运,但对其他 ABC 转运蛋白无影响。它是苯并噻唑,常作为高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。 | |||
T12341 |
P-gp inhibitor 1
|
Others; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
P-gp inhibitor 1 抑制逆转 P-糖蛋白介导的多药耐药性,EC50 为 57.9 nM(K562/A02 细胞)。 | |||
T13383 |
Zamicastat
BIA 5-1058 |
BCRP; Hydroxylase; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Zamicastat (BIA 5-1058) 是多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,可透过血脑屏障引起中枢和周边效应,具有降血压作用。它也是一种浓度依赖性的双重 P-gp 和 BCRP 抑制剂,IC50值分别为 73.8 和 17.0 μM。 | |||
T16561 |
Polyoxyethylene stearate
POES,聚氧乙烯硬脂酸酯 |
Antibacterial; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Polyoxyethylene stearate (POES) 是一种非离子乳化剂。 | |||
T11071 |
Dofequidar fumarate
MS-209 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Dofequidar fumarate (MS-209) 是口服活性的喹啉化合物,通过抑制 ABCB1/P-gp 和 ABCC1/MDR 相关蛋白 1 来克服 MDR。 | |||
T8426 |
Encequidar
HM30181,HM30181A |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Encequidar (HM30181A) 是一种选择性 P-糖蛋白抑制剂。 | |||
T6287 |
Tariquidar
XR9576,他立喹达 |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Tariquidar (XR9576) 是一种特异性有效的P-糖蛋白抑制剂,Kd 为 5.1 nM。 | |||
T8389 |
Trifluoperazine
三氟拉嗪,trifluoroperazine |
CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂,可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂,是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。 | |||
T4059 |
Selamectin
UK-124114,司拉克丁,塞拉菌素 |
Chloride channel; P-gp; Parasite | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Selamectin (UK-124114) 是半合成的大环内酯,是一种驱虫剂,可增强线虫中谷氨酸和 GABA 门控氯离子通道的开放。它还是抗寄生虫剂,可激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道,以预防恶丝虫,淋巴丝虫和线虫感染。它还是 P-糖蛋白底物和抑制剂,IC50为 120 nM。 | |||
T11578L |
Encequidar mesylate
HM30181 mesylate,HM30181A mesylate |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Encequidar mesylate (HM30181A mesylate) 是竞争性有效的 P-糖蛋白抑制剂。 | |||
T20656 |
Verapamil
NSC 135784,维拉帕米,NSC-135784,CP-16533-1,(±)-Verapamil |
P450; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Verapamil (CP-16533-1) 是一种钙通道阻滞剂,是一种口服有效的 P-gp 抑制剂。Verapamil 抑制 CYP3A4,可用于治疗高血压、心律失常和心绞痛的研究。 | |||
T2657 |
Elacridar
GW0918,依克立达,GW120918,GF120918,GG918 |
BCRP; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Elacridar (GG918) 是一种有效的 P-糖蛋白和BCRP 的抑制剂。 | |||
T1634 |
Glibenclamide
格列本脲,Glyburide |
Potassium Channel; Mitochondrial Metabolism; CFTR; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+通道抑制剂,可研究糖尿病和肥胖。它抑制 P-糖蛋白,可直接结合并阻断 KATP 的 SUR1亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白。它通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能,可诱导自噬。 | |||
T0100L |
Atazanavir
Zrivada,Reyataz,Latazanavir,阿扎那韦,BMS-232632 |
P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。 | |||
T1222 |
Trifluoperazine dihydrochloride
Trifluoperazine 2HCl,盐酸三氟拉嗪,SKF5019,Urinox |
CaMK; Dopamine Receptor; Influenza Virus; Adrenergic Receptor; P-gp; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Trifluoperazine dihydrochloride (SKF5019) 是一种抗精神病药物,靶向中枢多巴胺受体。它是流感病毒形态发生的可逆抑制剂,是NUPR1抑制剂,具有抗癌活性。它是钙调蛋白抑制剂,还可抑制 P-糖蛋白,可研究精神分裂症。 | |||
T16339 |
Norverapamil hydrochloride
(±)-Norverapamil hydrochloride,D591 hydrochloride,盐酸去甲维拉帕米 |
Calcium Channel; P-gp; Drug Metabolite | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Norverapamil hydrochloride (D591 hydrochloride) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是 L 型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。 | |||
T1010 |
Verapamil hydrochloride
Manidon,盐酸维拉帕米,(±)-Verapamil hydrochlorid,Verapamil HCl,Calcan hydrochloride |
P450; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。 | |||
T0100 |
Atazanavir sulfate
阿扎那韦硫酸盐,BMS-232632,BMS-232632 sulfate,硫酸阿扎那韦 |
P450; SARS-CoV; HIV Protease; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; Proteases/Proteasome |
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。 | |||
T6018 |
Zosuquidar trihydrochloride
唑喹达三盐酸盐,Zosuquidar (LY335979) 3HCl,RS 33295-198 trihydrochloride,RS 33295-198 (D06387) 3HCl,Zosuquidar 3HCl,LY-335979 trihydrochloride |
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Zosuquidar trihydrochloride (LY-335979 trihydrochloride) 是一种P-糖蛋白抑制剂,Ki 值为 59 nM。 | |||
T12714 |
Reversan
CBLC4H10 |
Others | Others |
Reversan is a potent and nontoxic multidrug inhibitor of resistance-associated protein 1 (MRP1) and P-glycoprotein (Pgp). | |||
T36807 |
Estradiol 17-(β-D-Glucuronide) (sodium salt hydrate)
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Estradiol 17-(β-D-glucuronide) (E217G) is an estrogen metabolite formed in the liver and subsequently excreted in bile.1It acts as a substrate of the multidrug resistance protein 2 (MRP2; Km= 75 μM), and through MRP2-mediated transport, functions as a cholestatic agent, decreasing bile flow.1,2In addition to binding to the MRP2 transport site, E217G has been shown to bind to an allosteric site that through positive cooperativity activates its own transportviaMRP2 and the transport of other MRP2 ... | |||
T78732 |
BO-1
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BO-1是一种苯甲酸酯类抗菌活性化合物。它能够抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,同时与环丙沙星等抗生素显示协同效应。此外,BO-1可逆转该菌株的耐药性,并在小鼠体内降低IL-6及C反应蛋白的水平。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1651 |
Furanodiene
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Apoptosis; PARP; Reactive Oxygen Species; Caspase; CDK; P-gp | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Furanodiene 是从姜黄中提取的一种萜类天然产物,可抑制外排转运蛋白Pgp 功能并降低 Pgp 蛋白水平。它通过抗血管生成和诱导ROS 产生,DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。 | |||
T3S0012 |
coniferyl ferulate
|
P-gp; GST | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction |
Coniferyl ferulate 是从川芎中提取的一种天然产物,是强效的谷胱甘肽 S-转移酶抑制剂,强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶,IC50为 0.3 μM。它还可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。 | |||
T3002 |
Piperine
胡椒碱,1-Piperoylpiperidine,Bioperine |
P450; Endogenous Metabolite; P-gp; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Piperine (Bioperine) 是从胡椒中分离的一种生物碱,可以抑制P-糖蛋白和 CYP3A4 的活性,在HeLa 细胞中的IC50值为61.94±0.054 μg/mL。它已用于研究治疗多发性骨髓瘤和吞咽障碍的试验。 | |||
T2S0223 |
Isosinensetin
异橙黄酮,6-Demethoxynobiletin |
Antioxidant; HIV Protease; Antibacterial; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Neuroscience; oxidation-reduction; Proteases/Proteasome |
Isosinensetin (6-Demethoxynobiletin) 是从青皮中提取的一种甲氧基黄酮,具有抗氧化和抑制 HIV-1 蛋白酶的活性。 | |||
TN4761 |
Phellamurin
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P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Phellamurin 是一种来自黄檗叶的黄酮糖苷,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它抑制肠道 P-糖蛋白,还抑制凤蝶的产卵。 | |||
TJS1159 |
Chrysosplenetin
猫眼草黄素,Chrysosptertin B |
P450; Ferroptosis; P-gp | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Chrysosplenetin 是青蒿和其他几种中草药中的一种多甲氧基化黄酮类天然产物,抑制 P-gp 活性并逆转由青蒿素诱导的上调的 P-gp 和 MDR1 水平。 | |||
T2S0271 |
Voacamine
老刺木胺,Voacanginine |
Cannabinoid Receptor; P-gp | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Voacamine (Voacanginine) 是非洲马铃果中的一种吲哚生物碱,可抑制多药耐药肿瘤细胞中的 P-糖蛋白作用,具有强效的大麻素 CB1受体拮抗活性。 | |||
T2S1200 |
Sinapine
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Antioxidant; P-gp; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; oxidation-reduction |
Sinapine 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 | |||
T3392 |
Sinapine thiocyanate
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P-gp; AChE | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sinapine thiocyanate 是萝卜中分离出来的一种生物碱,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗血管生成和放射防护作用。它还是乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于研究阿尔茨海默症,共济失调,重症肌无力和帕金森氏病。 | |||
T4034 |
Solamargine
Solamargin,δ-Solanigrine,澳洲茄边碱 |
Apoptosis; p38 MAPK; P-gp; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Stem Cells |
Solamargine (δ-Solanigrine) 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。它通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显著抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭,在多种癌症中均表现出抗癌活性。 | |||
TN1757 |
Hypophyllanthin
叶下珠次素,(7S,8S,9R)-9-(3,4-二甲氧基苯基)-6,7,8,9-四氢-4-甲氧基-7,8-双(甲氧基甲基)萘并[1,2-D]-1,3-二恶茂 |
Potassium Channel; Calcium Channel; P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
Hypophyllanthin 是珠子草中的一种木脂素,能直接抑制 P-gp 的活性,具有很强的抗炎活性。 | |||
TN1525 |
Convallatoxin
K-毒毛旋花子配质-3-L-鼠李糖甙,铃兰毒苷 |
NF-κB; P-gp; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Convallatoxin 是从铃兰分离得到的一种强心苷。它是 P-糖蛋白底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。它是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,通过激活PPARγ和抑制NF-κB 改善结肠炎,具有抗炎和抗增殖特性。 | |||
T2799 |
(20S)-Protopanaxadiol
20-Epiprotopanaxadiol,20(S)-APPD,20 (S)-原人参二醇,原人参二醇 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; P-gp | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物,是一种凋亡诱导剂,抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。 | |||
T4085 |
Paris saponin VII
重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII |
Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。 | |||
TCS2336 |
Evodine
|
P-gp | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Evodine 是吴茱萸中的主要柠檬苦素,是P-gp 有效抑制剂,可通过保留抗氧化剂防御系统,针对谷氨酸诱导的毒性具有保护作用。 | |||
T6S0095 |
Genkwanin
7-O-Methylapigenin,Puddumetin,Apigenin 7-methyl ether,芫花素 |
Virus Protease | Microbiology/Virology |
Genkwanin (Apigenin 7-methyl ether) 是一种O-甲基化黄酮,有抗炎活性,通过被动扩散和多药耐药蛋白介导的外排机制转运。 | |||
T4S1419 |
(±)-Praeruptorin A
Praeruptorin A,(±)-白花前胡甲素,白花前胡甲素,(-)-Praeruptorin A |
p38 MAPK; Calcium Channel; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
(±)-Praeruptorin A 是来自白花前胡的干燥根中的一种主要成分,用于研究伴有厚痰和呼吸困难的咳嗽,非天生性咳嗽和上呼吸道感染。它是顺式-内酯 (CKL) 的二酯化产物,可作为 Ca2+-反流阻滞剂,用于高血压的研究。 |